Medicamente hipolipemiante cu statine

Statinele, inhibitorii de 3-hidroxi-3-metilglutaril coenzima A (HMG-CoA) reductază, nu numai că scad puternic colesterolul total (TC) și lipoproteinele cu densitate joasă (LDL), dar și pot reduce triacilglicerolul (TG). ) într-o anumită măsură și poate crește, de asemenea, lipoproteinele de înaltă densitate (HDL), astfel încât statinele pot fi numite și medicamente mai cuprinzătoare pentru scăderea lipidelor.

Mecanismul de acțiune al statinelor este de a inhiba competitiv enzima limitatoare a vitezei de sinteza endogenă a colesterolului HMG-CoA reductaza, de a bloca calea metabolică a xivalonatului intracelular, de a reduce sinteza intracelulară a colesterolului și de a stimula nivelul scăzut al suprafeței membranei celulare. Creșterea numărului și activității receptorilor pentru lipoproteinele de densitate (LDL) crește clearance-ul colesterolului seric și scade nivelul. Din punct de vedere clinic, este utilizat în principal pentru a reduce colesterolul, în special lipoproteinele-colesterol cu ​​densitate scăzută (LDL-C) și pentru a trata ateroscleroza. Deveniți cel mai eficient medicament pentru prevenirea și tratamentul bolilor coronariene.

Lovastatină și simvastatină: Lovastatina este prima statină care a fost comercializată, iar simvastatina este a doua statină care va fi comercializată. Are la bază lovastatin și are o structură foarte mică. Schimbare. Proprietățile celor două sunt similare, intensitatea hipolipemiantă este moderată, iar simvastatina este mai frecvent utilizată.

Ambele sunt metabolizate de enzima medicamentoasă hepatică CYP3A4, iar multe medicamente sunt metabolizate pe aceeași cale, astfel încât există multe interacțiuni cu alte medicamente și trebuie acordată atenție la combinarea medicamentelor. Ambele au o durată scurtă de acțiune și trebuie luate înainte de a merge la culcare pentru a maximiza efectul de scădere a lipidelor.

Pravastatina: este o statină cu acțiune medie, care nu este metabolizată de enzimele hepatice medicamentoase și are mai puține interacțiuni cu alte medicamente, mai puține reacții adverse, un impact mai mic asupra zahărului din sânge, cu acțiune scurtă și trebuie luată înainte de a merge la culcare. .

Fluvastatina: este o statină cu acțiune medie, metabolizată în principal de enzima hepatică CYP2C9 și interacționează cu unele medicamente. Are o acțiune scurtă și trebuie luată înainte de a merge la culcare. Este mai puțin folosit acum.

Atorvastatină: este o statină puternică cu efect de durată și poate fi luată la o oră fixă ​​în fiecare zi. Este metabolizat în principal de enzima hepatică CYP3A4 și are multe interacțiuni cu alte medicamente.

Rosuvastatina: este o statină puternică și are un efect de durată. Poate fi luat la o oră fixă ​​în fiecare zi. Este excretat în principal prin fecale, parțial prin rinichi, iar o mică parte este metabolizată prin ficat. Are puține interacțiuni cu alte medicamente și are o siguranță ridicată atunci când este utilizat în combinație.

Pitavastatina: Este o statină cu acțiune medie și are un efect de lungă durată. Poate fi luat la o oră fixă ​​în fiecare zi. Luați cea mai mică doză de statine, care sunt excretate în principal prin fecale, au mai puține interacțiuni cu alte medicamente, au mai puține efecte secundare și au cel mai mic impact asupra zahărului din sânge.

În ultimii ani, studiile au descoperit că statinele au diverse efecte non-hiperlipidice, inclusiv inhibarea aterosclerozei și trombozei, ameliorarea respingerii după transplantul de organe, tratarea osteoporozei, antitumorale și a demenței antisenile. și multe alte funcții.