Utilizarea și metoda de sinteză a loratadinei
Medicamente antialergice
Loratadina este un medicament antialergic utilizat frecvent, aparținând celei de-a doua generații de antihistaminice triciclice cu acțiune prelungită. Are un debut rapid, efect puternic și nu conține hormoni. Organismul absoarbe și metabolizează desloratadina mai activă, care inhibă competitiv receptorul histaminic H1 și suprimă simptomele de hipersensibilitate induse de histamină. Nu are efecte anticolinergice sau inhibitorii centrale semnificative. Folosit clinic pentru ameliorarea simptomelor legate de rinita alergică, cum ar fi strănutul, curgerea nasului și mâncărimea nazală, precum și mâncărimea ochilor și senzația de arsură. De asemenea, este utilizat pentru ameliorarea simptomelor urticariei cronice și a altor boli alergice ale pielii. Toxicologie: Experimentele pe animale nu au efecte mutagene sau teratogene. Reacțiile adverse frecvente includ dureri de cap, somnolență, oboseală, gură uscată și vedere încețoșată, scăderea sau creșterea tensiunii arteriale, palpitații, sincopă, hiperkinezie, modificări ale funcției hepatice, icter, hepatită, necroză hepatică, căderea părului, convulsii, mărirea sânilor, eritem multiform, și reacții sistemice de hipersensibilitate. Interacțiuni medicamentoase: Medicamentele care inhibă funcția enzimelor metabolice ale medicamentelor hepatice pot încetini metabolismul acestui produs, cum ar fi itraconazolul și ketoconazolul. Luarea a 400 mg de ketoconazol zilnic poate crește concentrația plasmatică a acestui produs și a metabolitului său activ, decarboxietil loratadină, dar nu au fost observate modificări ale electrocardiogramei. Combinate cu antibiotice macrolide, cimetidina, teofilina și alte medicamente pot, de asemenea, inhiba metabolismul loratadinei.
Metoda de producție
Se dizolvă 4- (8-clor-5,6-diamino-11H-benzocicloheptanopiridină-11 subunitatea) -1-metilpiperidină în toluen, se adaugă cloroformiat de etil prin picurare, se completează reacția, se adaugă apă, se separă stratul de benzen, se spală cu apă, se usucă și se concentrează sub presiune redusă pentru a obține o substanță uleioasă, se înmoaie cu eter și se recristalizează pentru a obține loratadină.
Scop
Medicamentele antihistaminice au selectivitate ridicată pentru receptorii H1 ai nervilor periferici, efecte puternice și durată lungă. Este un antihistaminic triciclic cu acțiune prelungită care inhibă competitiv receptorul histaminic H1 și inhibă simptomele alergice cauzate de histamină. Nu există efecte anticolinergice sau inhibitorii centrale semnificative. Folosit pentru ameliorarea simptomelor legate de rinita alergică și atenuarea simptomelor urticariei cronice și a altor boli alergice ale pielii.
Utilizare și dozare
Datorită diferitelor forme de dozare și specificații, vă rugăm să citiți cu atenție manualul medicamentului sau să urmați sfaturile medicale pentru utilizare și dozare.
Reactii adverse
(1) Mai puțin. Ocazional, gură uscată, dureri de cap etc.
(2) Disfuncția hepatică ocazională, icterul, hepatita și necroza hepatică trebuie reduse la pacienții cu insuficiență hepatică.
(3) Eritem multiform și reacții alergice sistemice rare.
Contraindicație
Interzis celor care sunt alergici la acest produs. Nu este recomandat copiilor sub 2 ani. Femeile însărcinate și care alăptează ar trebui să-l folosească cu prudență.
Chestiuni care necesită atenție
1. Pacienții cu leziuni severe ale funcției hepatice sau renale, copiii sub 2 ani, femeile însărcinate și femeile care alăptează trebuie să îl utilizeze cu prudență.
2. Dacă loratadina este utilizată în mod continuu pentru mai mult de o lună, soiul medicamentului trebuie schimbat pentru a preveni rezistența la medicamente.
3. Băutorii și cei care iau frecvent medicamente antipsihotice ar trebui să își întărească observația pentru orice agravare a somnolenței sau a altor efecte inhibitoare centrale în timpul utilizării inițiale a loratadinei și să acorde atenție ajustării dozei sau să nu mai consume alcool și să oprească medicamentele cu diazepam în timpul tratamentului. perioadă.
4. Cu aproximativ 48 de ore înainte de efectuarea unui test cutanat de droguri, loratadina trebuie întreruptă deoarece antihistaminicele pot preveni sau reduce reacțiile cutanate pozitive la antigenul utilizat.
